صفحه اصلی - محصولات - واسطه های دارویی - جزئیات

Dabigatran Etexilate مسیلات

CAS٪ 3a٪ 7b٪ 7b0٪ 7d٪ 7d
MF: C35H45N7O8S
مگاوات: 723.85
EINECS٪ 3a٪ 7b٪ 7b0٪ 7d٪ 7d
MOQ: 1 کیلوگرم
فرم: جامد
رنگ: سفید تا زرد کم رنگ

ارسال درخواست

شرح

product-730-730

شماره CAS: 872728-81-9

فرمول مولکولی: C35H45N7O8S

وزن مولکولی: 723.85

شماره EINECS: 828-727-6

معرفی

Dabigatran etexilate مزیلات یک مهارکننده مستقیم ترومبین بالینی و نوع جدیدی از ضد انعقاد خوراکی است. مکانیسم اثر آن مهار تولید فیبرین از طریق رقابت برگشت پذیر قوی برای محل اتصال خاص فیبرین ترومبین است و در نتیجه از تشکیل ترومبوز جلوگیری می کند.

آقای تد

-مدیر فروش

تلفن:+8615628852771

واتساپ: 8615628852771

وی چت: 8615628852771

فکس:0086-531-88113608

ایمیل: sales09@pharmachemm.com

وب:www.jianfengchemical.com www.pharmachemm.com

اضافه کردن:311-2، ساختمان تحقیق و توسعه 1، شماره 554 جاده ژنگ فنگ، مرتفع

منطقه فناوری، شهر جینان، شاندونگ، چین.

product-581-219

داروهای ضد انعقاد خوراکی

همه باید بدانند که وارفارین در حال حاضر داروی اصلی برای پیشگیری از سکته مغزی و آمبولی سیستمیک در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی است و جایگاهی بی بدیل در درمان ضد انعقاد بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی دارد. وارفارین همیشه به عنوان اولین انتخاب برای درمان آنتی ترومبوتیک در این زمینه در نظر گرفته شده است. استاندارد طلایی. با این حال، در کاربرد بالینی، مشخص شده است که وارفارین با بسیاری از داروها و رژیم‌های غذایی مانند کینولون‌ها و آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید تداخل دارد. اغلب غیرممکن است که اطمینان حاصل شود که دوز همیشه در پنجره درمانی حفظ می شود و خطر خونریزی افزایش می یابد. به منظور اطمینان از ایمنی دارو، نظارت معمول بر عملکرد انعقاد و تنظیم دوز دارو ضروری است. Dabigatran etexilate یکی دیگر از داروهای ضد انعقاد خوراکی جدید است که پس از وارفارین توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده تایید شده است. این یک مهارکننده ترومبین غیر پپتیدی است که به طور خاص و انتخابی فعالیت ترومبین (آزاد یا محدود) را برای اعمال اثر ضد انعقادی مسدود می کند. دارای ویژگی های تجویز خوراکی، قدرت قوی، عدم نیاز به نظارت دارویی خاص و تداخلات دارویی اندک است. این یک پیشرفت بزرگ در زمینه درمان ضد انعقاد و زمینه پیشگیری از ترومبوز بالقوه کشنده است و نقطه عطفی است. پس از مصرف خوراکی و جذب از طریق دستگاه گوارش، به دابیگاتران با فعالیت ضد انعقادی مستقیم در بدن تبدیل می شود. با اتصال به محل اتصال خاص فیبرین ترومبین، از تقسیم فیبرینوژن به فیبرین جلوگیری می کند و در نتیجه انعقاد خون را مسدود می کند مراحل نهایی شبکه آبشاری و تشکیل ترومبوز. دابیگاتران همچنین می تواند از کمپلکس فیبرین-ترومبین جدا شود و اثر ضد انعقادی برگشت پذیری اعمال کند. در نشست سالانه انجمن قلب و عروق اروپا در سال 2009، Boehringer Ingelheim برای اولین بار بزرگترین کارآزمایی بالینی نتیجه فیبریلاسیون دهلیزی را تا کنون اعلام کرد - RE-LY (ارزیابی تصادفی درمان طولانی مدت ضد انعقاد مهارکننده ترومبین جدید دابیگاتران اتکسیلات). نتایج نشان می دهد که: در مقایسه با گروه درمان با وارفارین به خوبی کنترل شده، دابیگاتران اتکسیلات می تواند به طور قابل توجهی خطر سکته مغزی و بیماری آمبولی (از جمله سکته مغزی هموراژیک) را کاهش دهد و به طور قابل توجهی خطر خونریزی (از جمله خونریزی کشنده و خونریزی داخل جمجمه) را کاهش دهد. به طور قابل توجهی مرگ و میر عروقی را کاهش داد. نتایج مطالعه همچنین نشان داد که دابیگاتران اتکسیلات بدون نیاز به نظارت معمول بر عملکرد انعقادی و تنظیم دوز، اثر ضد انعقادی موثر و پایداری را ارائه می‌کند.

کاربرد

Dabigatran etexilate mesylate یک ماده خام دارویی برای سیستم خون است. داروهای ضد انعقاد؛ می تواند برای کاهش خطر سکته مغزی و آمبولی سیستمیک در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای استفاده شود. dabigatran etexilate نوع جدیدی از مهارکننده‌های ترومبین مصنوعی مستقیم است که پیش‌داروهای دابی‌گاتران هستند که مهارکننده‌های ترومبین غیر پپتیدی هستند.

فعالیت بیولوژیکی

Dabigatranetexilatemesylate (BIBR1048MS) یک پیش داروی خوراکی فعال دابیگاتران است. Dabigatranetexilatemesylate اثر ضد انعقادی دارد و می تواند از ترومبوآمبولی وریدی و سکته مغزی ناشی از فیبریلاسیون دهلیزی جلوگیری کند.

In Vivo Studies Dabigatranetexilatemesylate (BIBR1048MS؛ خوراکی؛ 10، 10، 20 و 50mg/kg/ratsand1،2.5 and5mg/kgformonkeys) دارای اثرات ضد انعقادی وابسته به دوز و زمان، تأثیرات دوز و زمان وابسته به انعقاد انعقادی دارد. زیلاتمزی دیرهنگام و به طور قابل توجهی طول ترومبوپلاستین بخشی (aPTT) تا 25.2، 38.4 و 78.3 در 30 دقیقه بعد از 10، 20 و 50 میلی‌گرم/کیلوگرم دوز، به ترتیب. }g)آندرهسوسمونکلیدسوافیترجنس(3-8کیلوگرم دوز: 10،20 و 50 میلی‌گرم/کیلوگرم برای رتها و 1،2.5 و 5 میلی‌گرم/کیلوگرم فرممون‌کلیدها تجویز: خوراکی نتیجه: اثرات ضد انعقادی وابسته به حد و زمان.